Wednesday, 6 January 2016

FARMAKOLOGI OBAT-OBATAN ANESTESI

Loading...


 FARMAKOLOGI OBAT-OBATAN ANESTESI

obat-obat anestesi
pemberian anestesi


BAB I
PENDAHULUAN

Obat adalah zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup. Farmakologi adalah ilmu yang sangat luas cakupannya, karena itu bidang kesehatan manusia hanya membatasi ilmu farmakologi klinik yang hanya mempelajari efek obat terhadap manusia dan farmakologi eksperimental yang hanya mempelajari efek obat terhadap binatang.
Secara umum, obat-obatan anestesi terdiri dari obat pre-medikasi, obat induksi anestesi, obat anestesi inhalasi, obat anestesi intravena, obat anestesi lokal/regional, obat pelumpuh otot, analgesia opioid dan analgesia non-opioid.

BAB II
PEMBAHASAN
Berdasarkan cara penggunaanya, obat anestesi dapat dibagi dalam sepuluh
kelompok, yakni :
1.      Anastetika Inhalasi : gas tertawa, halotan, enfluran, isofluran, scuofluran. Obat – obat ini diberikan sebagai uap melalui saluran nafas. Keuntungannya adalah resepsi yang cepat melalui paru – paru seperti juga ekskresinya melalui gelembung paru (alveoli) yang biasanya dalam keadaan utuh. Obat ini terutama digunakan untuk memelihara anastesi.
2.      Anastetika Intravena : thiopental, diazepam dan midazolam, ketamin, dan propofol. Obat – obat ini juga dapat diberikan dalam sediaan suppositoria secara rectal, tetapi resorpsinya kurang teratur. Terutama digunakan untuk mendahului (induksi) anastesi total, atau memeliharanya, juga sebagai anastesi pada pembedahan singkat.
3.      Anestetika intramuskular : sangat populer dalam praktek anestesi, karena teknis mudah, relatif aman karena kadar plasma tidak mendadak tinggi. Keburukannya ialah absorpsi kadang diluar perkiraan, menimbulkan nyeri dibenci anak-anak, dan beberapa bersifat iritan.
4.      Subkutan : sekarang sudah jarang digunakan
5.      Spinal : dimasukkan kedalam ruang subarakhnoid (intratekal) seperti pada bupivacaine.
6.      Lidah dan mukosa pipi : absorpsi lewat lidah dan mukosa pipi dapat menghindari efek sirkulasi portal, bersifat larut lemak, contohnya fentanil lolipop untuk anak dan buprenorfin.
7.      Rektal : sering diberikan pada anak yang sulit secara oral dan takut disuntik.
8.      Transdermal : contoh krem EMLA (eutectic mixture of local anesthetic), campuran lidokain-prokain masing-masing 2,5%. Krem ini dioleskan ke kulit intakdan setelah 1-2 jam baru dilakukan tusuk jarum atau tindakan lain.
9.      Epidural: dimasukkan kedalam ruang epidural yaitu antara duramater dan ligamentum flavum. Cara ini banyak pada anestesia regional.
10.  Oral : paling mudah, tidak nyeri, dapat diandalkan. Kadang harus diberikan obat peri-anestesia, seperti obat anti hipertensi, obat penurun gula darah, dan sebagainya. Sebagian besar diabsorpsi usus halus bagian atas. Beberapa obat dihancurkan asam lambung. Pengosongan lambung yang terlambat menyebabkan terkumpulnya obat di lambung. Sebelum obat masuk sistemik, harus melewati sirkulasi portal. Maka dosis oral harus lebih besar dari intramuskular, contohnya petidin, dopamin, isoprenalin, dan propanolol.

OBAT-OBATAN DALAM ANESTESI

Obat-Obatan Anestesi Umum
  1. Sulfas Atropin
  2. Pethidin
  3. Propofol/ Recofol
  4. Succinil Cholin
  5. Tramus
  6. Efedrin

Obat untuk Anestesi Spinal:

  1. Buvanest atau Bunascan
  2. Catapress (kadang dokter tertentu menambahkannya untuk menambah efek buvanest)

Obat-obatan emergency yang harus ada dalam kotak emergency:

  1. Atropin
  2. Efedrin
  3. Ranitidin
  4. Ketorolac
  5. Metoklorpamid
  6. Aminofilin
  7. Asam Traneksamat
  8. Adrenalin
  9. Kalmethason
  10. furosemid (harus ada untuk pasien urologi)
  11. lidocain
  12. gentamicyn salep mata
  13. Oxitocyn (untuk pasien obsgyn)
  14. Methergin (untuk pasien obsgyn)
  15. Adrenalin

PENGGOLONGAN OBAT PRE-MEDIKASI

1. Golongan Narkotika

-          analgetika sangat kuat.
-          Jenisnya : petidin, fentanyl, dan morfin.
-          Tujuan: mengurangi rasa nyeri saat pembedahan.
-          Efek samping: mendepresi pusat nafas, mual-muntah, Vasodilatasi pembuluh darah à hipotensi
-          diberikan jika anestesi dilakukan dengan anestetika dengan sifat analgesik rendah, misalnya: halotan, tiopental, propofol.
-          Pethidin diinjeksikan pelan untuk:
·         mengurangi kecemasan dan ketegangan
·         menekan TD dan nafas
·         merangsang otot polos
-          Morfin adalah obat pilihan jika rasa nyeri telah ada sebelum pembedahan
·         mengurangi kecemasan dan ketegangan
·         menekan TD dan nafas
·         merangsang otot polos
·         depresan SSP
·         pulih pasca bedah lebih lama
·         penyempitan bronkus
·         mual muntah (+)

2. Golongan Sedativa & Transquilizer
-          Golongan ini berfungsi sebagai obat penenang dan membuat pasien menjadi mengantuk.
-          Contoh : luminal dan nembufal untuk golongan sedative; diazepam dan DHBF (Dihidrobensferidol) untuk golongan transquilizer.
-          Efek samping: depresi nafas, depresi sirkulasi.
-          diberikan apabila pasien memiliki rasa sakit/nyeri sebelum dianestesi, pasien tampak lebih gelisah
Barbiturat
-          menimbulkan sedasi dan menghilangkan kekhawatiran sebelum operasi
-          depresan lemah nafas dan silkulasi
-          mual muntah jarang

Midazolam
-          Midazolam sering digunakan sebagai premedikasi pada pasien pediatrik sebagai sedasi dan induksi anestesia.
-          Pre-medikasi, induksi, rumatan, sedasi post operasi.
-          Memiliki efek antikonvulsan sehingga dapat digunakan untuk mengatasi kejang grand mal
-          Dianjurkan sebelum pemberian ketamin karena pasca anestesi ketamin dosis 1-2mg/kgBB menimbulkan halusinasi.
Diazepam
-          induksi, premedikasi, sedasi
-          menghilangkan halusinasi karena ketamin
-          mengendalikan kejang
-          menguntungkan untuk usia tua
-          jarang terjadi depresi nafas, batuk, disritmia
-          premedikasi 1m 10 mg, oral 5-10 mg

3. Golongan Obat Pengering
-          bertujuan menurunkan sekresi kelenjar saliva, keringat, dan lendir di mulut serta menurunkan efek parasimpatolitik / paravasopagolitik sehingga menurunkan risiko timbulnya refleks vagal.
-          Contoh: sulfas atropine dan skopolamin.
-          Efek samping: proses pembuangan panas akan terganggu, terutama pada anak-anak sehingga terjadi febris dan dehidrasi
-          diberikan jika anestesi dilakukan dengan anestetika dengan efek hipersekresi, mis: dietileter atau ketamin

OBAT-OBATAN ANESTESI


Obat
Dalam sediaan
Jumlah di sediaan
pengenceran
Dalam spuit
Dosis (mg/kgBB)
1 cc spuit =
Pethidin
ampul
100mg/2cc
2cc + aquadest 8cc
10 cc
0,5-1
10 mg
Fentanyl

0,05 mg/cc



0,05mg
Recofol (Propofol)
ampul
200mg/
20cc
10cc + lidocain 1 ampul
10 cc
2-2,5
10 mg
Ketamin
vial
100mg/cc
1cc + aquadest 9cc
10 cc
1-2
10 mg
Succinilcholin

vial
200mg/
10cc
Tanpa pengenceran
5 cc
1-2
20 mg
Atrakurium Besilat (Tramus/ Tracrium)
ampul
10mg/cc
Tanpa pengenceran
5 cc
Intubasi: 0,5-0,6, relaksasi: 0,08, maintenance: 0,1-0,2
10 mg
Efedrin HCl
ampul
50mg/cc
1cc + aquadest 9cc
10 cc
0,2
5 mg
Sulfas Atropin
ampul
0,25mg/cc
Tanpa pengenceran
3 cc
0,005
0,25 mg
Ondansentron HCl (Narfoz)
ampul
4mg/2cc
Tanpa pengenceran
3 cc
8 mg (dewasa)
5 mg (anak)
2 mg
Aminofilin
ampul
24mg/cc
Tanpa pengenceran
10 cc
5
24 mg
Dexamethason
ampul
5 mg/cc
Tanpa pengenceran

1
5 mg
Adrenalin
ampul
1 mg/cc


0,25-0,3

Neostigmin (prostigmin)
ampul
0,5mg/cc
Tanpa pengenceran

Masukkan 2 ampul prostigmin + 1 ampul SA
0,5 mg
Midazolam (Sedacum)
ampul
5mg/5cc
Tanpa pengenceran

0,07-0,1
1 mg
Ketorolac
ampul
60 mg/2cc
Tanpa pengenceran


30 mg
Difenhidramin HCl
ampul
5mg/cc
Tanpa pengenceran


5 mg

Onset dan Durasi yang penting
OBAT
ONSET
DURASI
Succinil Cholin
1-2 mnt
3-5 mnt
Tracrium (tramus)
2-3 mnt
15-35 mnt
Sulfas Atropin
1-2 mnt

Ketamin
30 dtk
15-20 mnt
Pethidin
10-15 mnt
90-120 mnt
Pentotal
30 dtk
4-7 mnt

Keterangan

A.     Obat Induksi intravena


1. Ketamin/ketalar

-          efek analgesia kuat sekali. Terutama utk nyeri somatik, tp tidak utk nyeri visceral
-          Efek hipnotik kurang
-          Efek relaksasi tidak ada
-          Refleks pharynx & larynx masih ckp baik à batuk saat anestesi à refleks vagal
-          disosiasi à mimpi yang tidak enak, disorientasi tempat dan waktu, halusinasi, gaduh gelisah, tidak terkendali. Saat pdrt mulai sadar dpt timbul eksitasi
-          Aliran darah ke otak, konsentrasi oksigen, tekanan intracranial (Efek ini dapat diperkecil dengan pemberian thiopental sebelumnya)
-          TD sistolik diastolic naik 20-25%, denyut jantung akan meningkat. (akibat peningkatan aktivitas saraf simpatis dan depresi baroreseptor). Cegah dengan premedikasi opiat, hiosin.
-          dilatasi bronkus. Antagonis efek konstriksi bronchus oleh histamine. Baik untuk penderita-penderita asma dan untuk mengurangi spasme bronkus pada anesthesia umum yang masih ringan.
-          Dosis berlebihan scr iv à depresi napas
-          Pd anak dpt timbulkan kejang, nistagmus
-          Meningkatkan kdr glukosa darah + 15%
-          Pulih sadar kira-kira tercapai antara 10-15 menit
-          Metabolisme di liver (hidrolisa & alkilasi), diekskresi metabolitnya utuh melalui urin
-          Ketamin bekerja pd daerah asosiasi korteks otak, sedang obat lain bekerja pd pusat retikular otak

Indikasi:
§  Untuk prosedur dimana pengendalian jalan napas sulit, missal pada koreksi jaringan sikatrik pada daerah leher, disini untuk melakukan intubasi kadang sukar.
§  Untuk prosedur diagnostic pada bedah saraf/radiologi (arteriograf).
§  Tindakan orthopedic (reposisi, biopsy)
§  Pada pasien dengan resiko tinggi: ketamin tidak mendepresi fungsi vital. Dapat dipakai untuk induksi pada pasien syok.
§  Untuk tindakan operasi kecil.
§  Di tempat dimana alat-alat anestesi tidak ada.
§  Pasien asma

Kontra Indikasi
§  hipertensi sistolik 160 mmHg diastolic 100 mmHg
§  riwayat Cerebro Vascular Disease (CVD)
§  Dekompensasi kordis

Harus hati-hati pada :
§  Riwayat kelainan jiwa
§  Operasi-operasi daerah faring karena refleks masih baik

2. Propofol (diprifan, rekofol)

§  Bentuk cairan, emulsi isotonik, warna putih spt susu dgn bhn pelarut tdd minyak kedelai & postasida telur yg dimurnikan.
§  Kdg terasa nyeri pd penyuntikan à dicampur lidokain 2% +0,5cc dlm 10cc propolol à jarang pada anak karena sakit & iritasi pd saat pemberian
§  Analgetik tdk kuat
§  Dpt dipakai sbg obat induksi & obat maintenance
§  Obat setelah diberikan à didistribusi dgn cepat ke seluruh tubuh.
§  Metabolisme di liver & metabolit tdk aktif dikeluarkan lwt ginjal.
§  Saat dipakai utk induksi juga dapat tjd hipotensi karena vasodilatasi & apnea sejenak
Efek Samping
ž  bradikardi.
ž  nausea, sakit kepala pada penderita yg mulai sadar.
ž  Ekstasi, nyeri lokal pd daerah suntikan
ž  Dosis berlebihan dapat mendepresi jantung & pernapasan
ž  Sebaiknya obat ini tidak diberikan pd penderita dengan ggn jalan napas, ginjal, liver, syok hipovolemik.

3. Thiopental

ž  Ultra short acting barbiturat
ž  Dipakai sejak lama (1934)
ž  Tidak larut dlm air, tp dlm bentuk natrium (sodium thiopental) mudah larut dlm air

4. Pentotal

§  Zat dr sodium thiopental. Btk bubuk kuning dlm amp 0,5 gr(biru), 1 gr(merah) & 5 gr. Dipakai dilarutkan dgn aquades
§  Lrt pentotal bersifat alkalis, ph 10,8
§  Lrt tdk begitu stabil, hanya bs dismp 1-2 hr (dlm kulkas lebih lama, efek menurun)
§  Pemakaian dibuat lrt 2,5%-5%, tp dipakai 2,5% u/ menghindari overdosis, komplikasi > kecil, hitungan pemberian lebih mudah
§  Obat mengalir dlm aliran darah (aliran ke otak ↑) à efek sedasi&hipnosis cepat tjd, tp sifat analgesik sangat kurang
§  TIK ↓
§  Mendepresi pusat pernapasan
§  Membuat saluran napas lebih sensitif thd rangsangan
§  depresi kontraksi denyut jantung, vasodilatasi pembuluh darah à hipotensi. Dpt menimbulkan vasokontriksi pembuluh darah ginjal
§  tak berefek pd kontraksi uterus, dpt melewati barier plasenta
§  Dpt melewati ASI
§  menyebabkan relaksasi otot ringan
§  reaksi. anafilaktik syok
§  gula darah sedikit meningkat.
§  Metabolisme di hepar
§  cepat tidur, waktu tidur relatif pendek
§  Dosis iv: 3-5 mg/kgBB

Kontraindikasi
ž  syok berat
ž  Anemia berat
ž  Asma bronkiale à menyebabkan konstriksi bronkus
ž  Obstruksi sal napas atas
ž  Penyakit jantung & liver
ž  kadar ureum sangat tinggi (ekskresinya lewat ginjal)

B.     Obat Anestetik inhalasi


1. Halothan/fluothan

v  Tidak berwarna, mudah menguap
v  Tidak mudah terbakar/meledak
v  Berbau harum tetapi mudah terurai cahaya

Efek:
v  Tidak merangsang traktus respiratorius
v  Depresi nafas Þ stadium analgetik
v  Menghambat salivasi
v  Nadi cepat, ekskresi airmata
v  Hipnotik kuat, analgetik kurang baik, relaksasi cukup
v  Mencegah terjadinya spasme laring dan bronchus
v  Depresi otot jantung Þ aritmia (sensitisasi terhadap epinefrin)
v  Depresi otot polos pembuluh darah Þ vasodilatasi Þ hipotensi
v  Vasodilatasi pembuluh darah otak
v  Sensitisasi jantung terhadap katekolamin
v  Meningkatkan aktivitas vagal à vagal refleks
v  Pemberian berulang (1-3 bulan) à kerusakan hepar (immune-mediated hepatitis)
v  Menghambat kontraksi otot rahim
v  Absorbsi & ekskresi obat oleh paru, sebagian kecil dimetabolisme tubuh
v  Dapat digunakan sebagai obat induksi dan obat maintenance

Keuntungan
ž  cepat tidur
ž  Tidak merangsang saluran napas
ž  Salivasi tidak banyak
ž  Bronkhodilator à obat pilihan untuk asma bronkhiale
ž  Waktu pemulihan cepat (1 jam post anestesi)
ž  Kadang tidak mual & tidak muntah, penderita sadar dalam kondisi yang enak

Kerugian
ž  overdosis
ž  Perlu obat tambahan selama anestesi
ž  Hipotensi karena depresi miokard & vasodilatasi
ž  aritmia jantung
ž  Sifat analgetik ringan
ž  Cukup mahal
ž  Dosis dapat kurang sesuai akibat penyusutan

2. Nitrogen Oksida  (N2O)

  • gas yang berbau, berpotensi rendah (MAC 104%), tidak mudah terbakar dan relatif tidak larut dalam darah.

Efek:
  • Analgesik sangat kuat setara morfin
  • Hipnotik sangat lemah
  • Tidak ada sifa relaksasi sama sekali
  • Pemberian anestesia dengan N2O harus disertai O2 minimal 25%. à Bila murni N2O = depresi dan dilatasi jantung serta merusak SSP
  • jarang digunakan sendirian tetapi dikombinasi dengan salah satu cairan anestetik lain seperti halotan dan sebagainya.

3. Eter

-          tidak berwarna, sangat mudah menguap dan terbakar, bau sangat merangsang
-          iritasi saluran nafas dan sekresi kelenjar bronkus
-          margin safety sangat luas
-          murah
-          analgesi sangat kuat
-          sedatif dan relaksasi baik
-          memenuhi trias anestesi
-          teknik sederhana

4. Enfluran

  • isomer isofluran
  • tidak mudah terbakar, namun berbau.
  • Dengan dosis tinggi diduga menimbulkan aktivitas gelombang otak seperti kejang (pada EEG).
  • Efek depresi nafas dan depresi sirkulasi lebih kuat dibanding halotan dan enfluran lebih iritatif dibanding halotan.  

5. Isofluran

  • cairan bening, berbau sangat kuat, tidak mudah terbakar dalam suhu kamar
  • menempati urutan ke-2, dimana stabilitasnya tinggi dan tahan terhadap penyimpanan sampai dengan 5 tahun atau paparan sinar matahari.
  • Dosis pelumpuh otot dapat dikurangi sampai 1/3 dosis jika pakai isofluran

6. Sevofluran

  • tidak terlalu berbau (tidak menusuk), efek bronkodilator sehingga banyak dipilih untuk induksi melalui sungkup wajah  pada anak dan orang dewasa.
  • tidak pernah dilaporkan kejadian immune-mediated hepatitis

C.     Obat Muscle Relaxant

ž  Bekerja pd otot bergaris à terjadi kelumpuhan otot napas & otot-otot mandibula, otot intercostalis, otot-otot abdominalis & relaksasi otot-otot ekstremitas.
ž  Bekerja pertama: kelumpuhan otot mata àekstremitas à mandibula àintercostalis àabdominal àdiafragma.
ž  Pd pemberian pastikan penderita dapat diberi napas buatan.
ž  Obat ini membantu pd operasi khusus spt operasi perut agar organ abdominal tdk keluar & terjadi relaksasi
ž  Terbagi dua: Non depolarisasi, dan depolarisasi


Dosis awal (mg/kgBB)
Dosis rumatan (mg/kgBB)
Durasi (menit)
Efek samping
Non depol long-acting
1.      D-tubokurarin (tubarin)
2.      Pankuronium
3.      Metakurin
4.      Pipekuronium
5.      Doksakurium
6.      Alkurium (alloferin)

0.40-0.60
0.08-0.12
0.20-0.40
0.05-0.12
0.02-0.08
0.15-0.30

0.10
0.15-0.020
0.05
0.01-0.015
0.005-0.010
0.5

30-60
30-60
40-60
40-60
45-60
40-60

Hipotensi
Takikardi
Hipotensi
KV stabil
KV stabil
Takikardi
Non depol intermediate acting
1.      Gallamin (flaxedil)
2.      Atrakurium (tracrium/notrixum)
3.      Vekuronium (norcuron)
4.      Rokuronium (roculax/esmeron)
5.      Cistacuronium

4-6
0.5-0.6
0.1-0.2
0.6-1.0
0.15-0.20

0.5
0.1
0.015-0.02
0.10-0.15
0.02

30-60
20-45
25-45
30-60
30-45

Hipotensi
Amanhepar&ginjal


Isomer atrakurium
Non depol short acting
1.      mivakurium (mivacron)
2.      ropacuronium

0.20-0.25
1.5-2.0

0.05
0.3-0.5

10-15
15-30

Hipotensi & histamin +
Depol short acting
1.      suksinilkolin (scolin)
2.      dekametonium

1.0
1.0


3-10
3-10



  • Durasi
    • Ultrashort (5-10 menit): suksinilkolin
    • Short (10-15 menit) : mivakurium
    • Medium (15-30 menit) : atrakurium, vecuronium
    • Long (30-120 menit) : tubokurarin, metokurin , pankuronium, pipekuronium, doksakurium, galamin

  • Efek terhadap kardiovaskuler
    • tubokurarin , metokurin , mivakurium dan atrakurium : Hipotensi pelepasan histamin dan (penghambatan ganglion)
    • pankuronium : menaikkan tekanan darah
    • suksinilkolin : aritmia jantung

Antikolinesterase

à antagonis pelumpuh otot non depolarisasi
  1. neostigmin metilsulfat 0,04-,0,08mg/kg (prostigmin)
  2. piridostigmin 0,1-0,4mg/kg
  3. edrofonium 0,5-1,0mg/kg
- fungsi: efek nilotinik + muskarinik à bradikardi, hiperperistaltik, hipersekresi, bronkospasme, miosis, kontraksi vesicaurinaria
- pemberian dibarengi SA untuk menghindari bradikardi. (2:1)

MAC (Minimal Alveolar Concentration)

à konsentrasi zat anestesi inhalasi dalam alveoli dimana 50% binatang tidak memberikan respon rangsang sakit
Halotan            : 0,87%
Eter                  : 1,92%
Enfluran          : 1,68%
Isofluran          : 1,15%
Sevofluran       : 1,8%

Obat Darurat
Nama
Berikan bila
Berapa yang diberikan?
Efedrin

TD menurun >20% dari TD awal (biasanya bila TD sistol <90 diberikan)
2 cc spuit
Sulfas atropin
Bradikardi (<60)
2 cc spuit
Aminofilin

bronkokonstriksi
5 mg/kgBB
Spuit à 24mg/ml
Dexamethason
Reaksi anafilaksis
1 mg/kgBB
Spuit à 5 mg/cc
Adrenalin
Cardiac arrest
0,25 – 0,3 mg/kgBB, 1 mg/cc (teori)
Prakteknya à beri sampai aman
Succinil cholin
Spasme laring
1 mg/kgBB (1cc spuit à

ANESTESI LOKAL/ REGIONAL

à blokade reversibel konduksi saraf
mencegah DEPOLARISASI dengan blokade ion Na+ ke channel Na  ( blokade konduksi) à mencegah permeabilitas membran saraf terhadap ion Na+
Potensi Obat

SHORT act
MEDIUM act
LONG act
Prototipe
Prokain
Lidokain
Bupirokain
Gol
Ester
Amida
Amida
Onset
2’
5’
15’
Durasi
30-45’
60-90’
2-4jam
Potensi
1
3
15
Toksisitas
1
2
10
Dosis max
12 Mg/KgBB
6 mg/KgBB
2 Mg/KgBB
Metabolisme
Plasma
Liver
Liver

Keterangan:
Bupivacaine
-          Konsentrasi 0,5% tanpa adrenalin, analgesianya sampai 8 jam. Volume yang digunakan <20ml.
Lidokain (Xylocaine, Lidonest)
-          Umumnya digunakan 1-2%, dengan mula kerja 10 menit dan relasasi otot baik.
-          0,8% blokade sensorik baik tanpa blokade motorik.
-          1,5% lazim digunakan untuk pembedahan.
-          2% untuk relaksasi pasien berotot.

OPIOID DAN ANALGETIKA NON-OPIOID

OPIOID

  1. Opioid yang sering digunakan dalam anastesi antara lain adalah morfin, petidin, fentanil.
  2. Opioid adalah semua zat baik sintetik atau natural yang dapat berikatan dengan reseptor morfin. Opioid disebut juga sebagai analgesia narkotik yang sering digunakan dalam anastesia untuk mengendalikan nyeri saat pembedahan dan nyeri pasca pembedahan.

A.        Klasifikasi Opioid
Penggolongan opioid antara lain:
1.                  opioid natural (morfin, kodein, pavaperin, dan tebain)
2.                  semisintetik (heroin, dihidro morfin/morfinon, derivate tebain)
3.                  sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil).

B.        Obat-obat opioid yang biasa digunakan dalam anastesi antara lain:

1.   MORFIN

a.       Farmakodinamik
Efek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan organ yang mengandung otot polos. Efek morfin pada sistem syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi dan stimulasi. Digolongkan depresi yaitu analgesia, sedasi, perubahan emosi, hipoventilasi alveolar. Stimulasi termasuk stimulasi parasimpatis, miosis, mual muntah, hiperaktif reflek spinal, konvulsi dan sekresi hormon anti diuretika (ADH).
b.      Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang luka. Morfin juga dapat menembus mukosa. Morfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. Morfin dapat melewati sawar uri dan mempengaharui janin. Eksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringat.
c.       Indikasi
Morfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid. Apabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan juga semakin besar. Morfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada  infark miokard, neoplasma, kolik renal atau kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner, perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah.
d.      Efek samping
Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, dizzines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.
e.       Dosis dan sediaan
Morfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria. Morfin oral dalam bentuk larutan diberikan teratur dalam tiap 4 jam. Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan.

2. PETIDIN

a.       Farmakodinamik
Meperidin (petidin) secara farmakologik bekerja sebagai agonis reseptor µ. Seperti halnya morfin, meperidin (petidin) menimbulkan efek analgesia, sedasi, euforia, depresi nafas dan efek sentral lainnya. Waktu paruh petidin adalah 5 jam. Efektivitasnya lebih rendah dibanding morfin, tetapi lebih tinggi dari kodein. Durasi analgesinya pada penggunaan klinis 3-5 jam. Dibandingkan dengan morfin, meperidin lebih efektif terhadap nyeri neuropatik. 
b.      Perbedaan antara petidin (meperidin) dengan morfin sebagai berikut :
1)      Petidin lebih larut dalam lemak dibandingkan dengan morfin yang larut dalam air.
2)      Metabolisme oleh hepar lebih cepat dan menghasilkan normeperidin, asam meperidinat dan asam normeperidinat. Normeperidin adalah metabolit yang masih aktif memiliki sifat konvulsi dua kali lipat petidin, tetapi efek analgesinya sudah berkurang 50%. Kurang dari 10% petidin bentuk asli ditemukan dalam urin.
3)      Petidin bersifat atropin menyebabkan kekeringan mulut, kekaburan pandangan dan takikardia.
4)      Petidin menyebabkan konstipasi, tetapi efek terhadap sfingter oddi lebih ringan.
5)      Petidin cukup efektif untuk menghilangkan gemetaran pasca bedah yang tidak ada hubungannya dengan hipotermi dengan dosis 20-25 mg i.v pada dewasa.
6)      Lama kerja petidin lebih pendek dibandingkan morfin.

c.       Farmakokinetik
Absorbsi meperidin dengan cara pemberian apapun berlangsung baik. Akan tetapi kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Kadar puncak dalam plasma biasanya dicapai dalam 45 menit dan kadar yang dicapai antar individu sangat bervariasi. Setelah pemberian meperidin IV, kadarnya dalam plasma menurun secara cepat dalam 1-2 jam pertama, kemudian penurunan berlangsung lebih lambat. Kurang lebih 60% meperidin dalam plasma terikat protein. Metabolisme meperidin terutama dalam hati. Pada manusia meperidin mengalami hidrolisis menjadi asam meperidinat yang kemudian sebagian mengalami konjugasi. Meperidin dalam bentuk utuh sangat sedikit ditemukan dalam urin. Sebanyak 1/3 dari satu dosis meperidin ditemukan dalam urin dalam bentuk derivat N-demitilasi.
Meperidin dapat menurunkan aliran darah otak, kecepatan metabolik otak, dan tekanan intra kranial. Berbeda dengan morfin, petidin tidak menunda persalinan, akan tetapi dapat masuk ke fetus dan menimbulkan depresi respirasi pada kelahiran.
d.      Indikasi
Meperidin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia. Pada beberapa keadaan klinis, meperidin diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada morfin. Meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat preanestetik.
e.       Dosis dan sediaan
Sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.
f.       Efek samping
Efek samping meperidin dan derivat fenilpiperidin yang ringan berupa pusing, berkeringat, euforia, mulut kering, mual-muntah, perasaan lemah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.

3. FENTANIL

a.       Farmakodinamik
Turunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten. Sebagai suatu analgesik, fentanil 75-125 kali lebih poten dibandingkan dengan morfin. Awitan yang cepat dan lama aksi yang singkat mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar dari fentanil dibandingkan dengan morfin. Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi anestetik lokal pada blok saraf tepi. Keadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi lokal yamg lemah (dosis yang tinggi menekan hantara saraf) dan efeknya terhadap reseptor opioid pada terminal saraf tepi. Fentanil dikombinasikan dengan droperidol untuk menimbulkan neureptanalgesia.
b.      Farmakokinetik
Setelah suntikan intravena ambilan dan distribusinya secara kualitatif hampir sama dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru ketika pertama kali melewatinya. Fentanil dimetabolisir oleh hati dengan N-dealkilase dan hidrosilasidan, sedangkan sisa metabolismenya dikeluarkan lewat urin.
c.       Indikasi
Efek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. Dosis 1-3 mg /kg BB analgesianya hanya berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah. Dosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 mg/ml.
d.      Efek samping
Efek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung yang sebenarnya dapat dicegah dengan pelumpuh otot. Dosis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula, katekolamin plasma, ADH, renin, aldosteron dan kortisol. 

ANALGETIKA NON OPIOID (NSAID)




 


Keterangan
Ketorolak
-          Diberikan secara oral, intramuskular, intravena.
-          Efek analgesia dicapai dalam 30 menit, maksimal setelah 1-2 jam.
-          Lama kerja 4-6 jam.
-          Dosis awal 10-30mg/hari dosis maks. 90mg/hari, pada manula, gangguan faal ginjal, dan BB <50kg dibatasi maks. 60mg/hari.
-          30mg ketorolak=12mg morfin=100mg petidin, dapat digunakan bersama opioid.
-          Cara kerja menghambat sintesis prostaglandin di perifer tanpa mengganggu reseptor opioid di sistem saraf pusat.
-          Tidak untuk wanita hamil, menghilangkan nyeri persalinan, wanita menyusui, usia lanjut, anak usia <4th, gangguan perdarahan, tonsilektomi.
Ketoprofen
-          Diberikan secara oral, kapsul, tablet 100-200 mg/hari.
-          Per-rektal 1-2 suppositoria.
-          Suntikan intarmuskuler 100-300mg/hari.
-          Intravena  per-infus dihabiskan dalam 20 menit.

Piroksikam

-          Oral, kapsul, tablet, flash, suppositoria, ampul 10-20mg/hari.

Tenoksikam

-          Suntikan itramuskuler, intravena ampul 20mg/hari dilanjutkan oral.
-          Hasil metabolisme dibuang lewat ginjal dan sebagian lewat empedu.

Meloksikam

-          Inhibitor selektif Cox-2 dengan efektifitas=diklofenak atau piroksikam tetapi efek samping lebih minimal.
-          Dosis satu tablet 7,5mg atau 15mg/hari

Asetaminofen

-          Tak punya sifat anti inflamasi dan sifat inhibitor terhadap sintesis prostaglandin sangat lemah, karena itu tak digolongkan NSAID.
-          Biasa untuk nyeri ringan dan dikombinasi analgetik lain
-          Dosis oral 500-1000mg/4-6jam, dosis maksimal 4000mg/hari.
-          Dosis toksis dapat menyebabkan nekrosis hati karena dirusak oleh enzim mikrosomal hati.
-          Lebih disukai dari aspirin karena efek samping terhadap lambung dan gangguan pembekuan minimal.

Efek samping golongan NSAID  

-          Gangguan saluran cerna: nyeri lambung, panas, kembung, mual-muntah, konstipasi, diare, dispepsia, perdarahan tukak lambung, ulserasi mukosa lambung.
-          Hipersensitivitas kulit: gatal, pruritus, erupsi, urtikaria, sindroma Steven-Johnson.
-          Gangguan fungsi ginjal: penurunan aliran darah ginjal, penurunan laju filtrasi glomerulus, retensi natrium, hiperkalemia, peningkatan ureum-kreatinin, pererenal azotemia, nekrosis papil ginjal, nefritis, sindroma nefrotik.
-          Gangguan fungsi hepar: peningkatan SGOT, SGPT, gamma globulin, bilirubin, ikterus hepatoseluler.
-          Gangguan sistem darah: trombositopenia, leukimia, anemia aplastik.
-          Gangguan kardiovaskuler: akibat retensi air menyebabkan edema, hipertensi, gagal jantung.
-          Gangguan respirasi: tonus bronkus meningkat, asma.
-          Keamanan belum terbukti pada wanita hamil, menyusui, proses persalinan, anak kecil, manula.

Alergi obat-obatan anestesi


Alergi obat dapat terjadi melalui semua 4 mekanisme hipersensitifitas Gell dan Coomb, yaitu:
        Reaksi hipersensitivitas segera (tipe I), terjadi bila obat atau metabolitnya berinteraksi membentuk antibodi IgE yang spesifik dan berikatan dengan sel mast di jaringan atau sel basofil di sirkulasi.
-                  Reaksi antibody sitotoksik (tipe II), melibatkan antibodi IgG dan IgM yang mengenali antigen obat di membran sel. Dengan adanya komplemen serum, maka sel yang dilapisi antibodi akan dibersihkan atau dihancurkan oleh sistem monosit-makrofag.
-                  Reaksi kompleks imun (tipe III), disebabkan oleh kompleks soluble dari obat atau metabolitnya dengan antibodi IgM dan IgG.
-                  Reaksi hipersensitivitas lambat (delayed-type hypersensitivity reactions, tipe IV) adalah reaksi yang dimediasi oleh limfosit T yang spesifik obat.
-          Bisa terjadi alergi obat melalui keempat mekanisme tersebut terhadap satu obat, namun yang tersering melalui tipe I dan IV. Jenis obat penyebab alergi sangat bervariasi dan berbeda menurut waktu, tempat dan jenis penelitian yang dilakukan. Pada umumnya laporan tentang obat tersering penyebab alergi adalah golongan penisilin, sulfa, salisilat, dan pirazolon. Obat lainnya yaitu asam mefenamat, luminal, fenotiazin, fenergan, dilantin, tridion. Namun demikian yang paling sering dihubungkan dengan alergi adalah penisilin dan sulfa. Alergi obat biasanya tidak terjadi pada paparan pertama. Sensitisasi imunologik memerlukan paparan awal dan tenggang waktu beberapa lama (masa laten) sebelum terjadi reaksi alergi.

Pengobatan Alergi Obat

·                     Obat-obatan : antihistamin, steroid, bila terjadi reaksi anafilaksis beri adrenalin 1/1000 sc dan pengobatan sesuai seperti reaksi anafilaksis karena sebab lain.
·                     Menghindari alergen penyebab.
·                     Pengobatan lain dengan cara desensitisasi




  

BAB III
KESIMPULAN
-         Obat-obatan anestesi terdiri dari obat-obatan pre-medikasi, obat induksi anestesi, obat anestesi inhalasi, obat anestesi intravena, obat pelumpuh otot (muslce relaxant), obat anestesi lokal/regional, dan analgesia (opioid dan non-opioid).
-         Metode pemberian obat anestesi terdiri dari oral, lidah dan mukosa pipi, intramuskular, subkutan, intravena, rektal, transdermal, inhalasi, epidural, dan spinal.
-         Anamnesis riwayat kemungkinan alergi obat sebelumnya penting untuk selalu dilakukan walaupun harus dinilai dengan kritis untuk menghindari tindakan berlebihan.
-          Pengobatan alergi obat terdiri dari antihistamin, steroid, bila terjadi reaksi anafilaksis beri adrenalin 1/1000 sc dan pengobatan sesuai seperti reaksi anafilaksis karena sebab lain, menghindari alergen penyebab, dan cara desensitisasi

  

  
DAFTAR PUSTAKA

1.     Latief SA, Suryadi KA, Dachlan MR. Petunjuk Prakis Anestesiologi Edisi Kedua. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FKUI; 2002.
2.     Muhiman M, Thaib MR, Sunatrio S, Dahlan R, editors. Anestesiologi. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif FKUI; 1989. 
3.     Komplikasi Anestesi Lokal. Available at: http://www.gudangmateri.com/2010/03/komplikasi-anastesi-lokal.html. Accessed: September 16th, 2011.
4.     Patofisiologi Alergi. Available at: http://www.irwanashari.com/pdf/patofisiologi-alergi.html. Accessed: September 16th, 2011.
5.     Resiko Anestesi. Available at: http://irwanto-fk04usk.blogspot.com/2011/06/resiko-anestesi.html. Accessed : September 16th, 2011.
7.     Apakah Alergi Obat Itu. Available at: http://www.sehatgroup.web.id/?p=1115. Accessed: September 16th, 2011.
8.     Alergi Obat. Available at: http://www.facebook.com/note.php?note_id=92634282078. Accessed: September 16th,  2011.
9.     Seputar Obat Bius. Available at: http://www.hypnosis45.com/download/Seputar%20Obat%20Bius.pdf. Accessed: September 17th, 2011.
10.                         Menguak Misteri Kamar Bius. Available at: http://www.slideshare.net/rennechiaki/menguak-misterikamarbius. Accessed: September 17th, 2011.

0 komentar